مضادات الإلتهاب الغير ستيروئيدية

المؤسسة المشاركات : 22515

بحث شامل عن مضادات الإلتهاب الغير ستيروئيدية أحببت أن أضعه بين أيديكم

تصنف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى فئتين :

1- مضادات الالتهاب ذات التأثير السريعRapidly Acting

2- مضادات الالتهاب ذات التأثير البطيءSlowly Acting

- مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية سريعة التأثير:

1- الساليسيلات Salicylates .

2- مشتقات البيرازولونPyrazolone:وتشمل:

فنيل بوتازون Phenylbutazone وأوكسي فن بوتازون Oxyphenbutazone .

3- مشتقات إندول أستيك أسيد Indol Acetic Acid: وتشمل إندوميثاسين Indomethacine وسولينداك Solindac .

4- مشتقات حمض البروبيونيك Propionic Acid : وتشمل إيبوبروفين
Ibuprofen ، كيتوبروفين Ketoprofen ، نابروكسين Naproxen ،
فلوربيبروفين Flurbiprofen ، تيابروفينيك أسيد Tiaprofenic Acid .

5- مشتقات حمض الأنترانيليك Anthranilic Acid : وتشمل فلوفيناميك أسيد Flufenamic Acid ، ميفيناميك أسيد Mefenamic Acid .

6- مركبات مختلفة : ديكلوفيناك Declofenac ، ألكوفينال Alcofenal ، بيروكسي
كام Peroxicam ، تينوكسي كام Tenoxicam ، نابوميتون Nabumeton ، إيتودولاك
todolac .

- مضادات الالتهاب بطئية التأثير :

أملاح الذهب : وتقسم إلى :

أ- مائية : وتشمل :

صوديوم أوروثيومالات Na-Aurothio Malate .

صوديوم أوروثيوسلفات Na-Aurothio Sulfate .

ب- غروانية ( زيتية ) : وتشمل :

صوديوم أورو ثيو غلوكوز Na-Aurothio Glucose .

صوديوم أورو ثيوغليكانيد Na-Aurothio Glycanide .

وحديثاً عن طريق الفم أورانوفين ( رايدوما ) .

دي بنسيلامين DiPenicillamine .

ليفاميزول Livamizole .

--------------------------------------------------------------------------------

أولاً - مضادات الالتهاب الرثوية ذات التأثير السريع :[/size]

* الساليسيلات والبيرازولون

* مشتقات حمض إندول أستيك أسيد

Indol Acetic Acid Derivatives :

وتشمل إندوميثاسين وسولينداك .

1- إندوميثاسين Indomethacine :

مضاد التهاب رثوي له تأثير مثبط لاصطناع مركبات البروستاغلاندينات حيث يعتبر مثبطاً نوعياً صرفاً لـ COX1 .

ملاحظة : أمكن تمييز عدة أنواع من الإنزيمات المصنعة للبروستاغلاندينات منها:

أنزيم سيكلوأوكسيجيناز COX : مسؤول عن اصطناع PGE1,2,3 وPGFa1,a2,a3 و PGI2 وثرومبوكسان .

أنزيم ليبوأوكسيجيناز .

الأنزيم أيبوكسي جيناز . وستمرلاحقاً .

الأنزيم سيكلوأوكسيجيناز COX :

أمكن تمييز نوعين منه COX2 , COX2 وقد عرفنا تواجد كل منهما سابقاً .

وتصنف مضادات الالتهاب حسب تثبيطها لـ COX2 , COX1 إلى الفئات التالية :

المركبات المضادة للالتهاب الرثوية المثبطة لـ COX1 بشكل نوعي صرف : مثل الساليسيلات ، إندوميثاسين ، سولينداك .

المركبات المضادة للالتهاب المثبطة لـ COX1 باصطفائية أقل : بيروكسي كام ،
إيبوبروفين، فلوربيروفين ، ميفيناميك أسيد ، فلوفيناميك أسيد .

مثبطات COX2 , COX1 بنسبة متساوية : ديكلوفيناك ، نابروكسين .

مثبطات اصطفائية لـ COX2 : نابوميتون و BF398 .

* التأثيرات الدوائية للإندوميثاسين : إضافة للتأثيرات المضادة للالتهاب الرثوي يبدي تأثيراً مسكناً للألم وخافضاً للحرارة .

* الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة عن طريق الأنبوب الهضمي ، ويصل لتركيزه الأعظمي في البلازما
بعد 1-4 ساعات من الإدخال الفموي وبعد 1-2 ساعة من الإدخال عن طريق
المستقيم .

· تزداد نسبة امتصاصه بمشاركته مع الساليسيلات .

· يرتبط مع بروتينات البلازما بنسبة 90% ويجتاز الغشاء المصلي المفصلي
بنسبة 20% من كميته المتواجدة في البلازما كما أنه يستطيع اجتياز الحاجز
المشيمي .

· يستقلب في الكبد بنزع جذر المثيل ونزع جذر الأستيل .

· ينطرح عن طريق الكلية في البول بنسبة 40-60% بآلية الرشح الكببي والإفراز الأنبوبي .

* التأثيرات الجانبية :

· هضمية : التهاب غشاء المعدة المخاطي، تخريش مخاطية المعدة ، تقرح المعدة
والاثني عشر ، إحداث نزوف هضمية للمضابين بالقرحة المعدية ، إحداذ نزوف
مستقيمية (عند استعمال التحاميل)

· كلوية : التهاب الكبب الكلوية والتهاب الكلية .

· عينية : كثافة القرنية وتشوش الرؤية عند الاستعمال المديد .

· عصبية : صداع ، دوار ، رنح ، طنين في الأذن ، وفي بعض الحالات هلس .

· دموية : تثبيط تكدس الصفيحات الدموية المحدث بتحرر ATP وفي بعض الحالات نقص المحببات .

· قلبية وعائية : يؤدي إلى احتباس الماء والصوديوم مما يرفع الضغط الدموي .

· على الحمل : تطاول فترة الحمل ( يشبه في ذلك الساليسيلات ) .

· كما يسبب تأثيرات تحسسية في بعض الحالات .

* الاستعمالات السريرية :

التهاب المفاصل الرثوي العديد .

التهاب المفاصل الفقري اللاصق .

القسط المفصلي ( تحدد حركة المفصل ) .

* مضادات الاستطباب ::

· قرحة معدية .

· حالات التحسس لهذا المركب .

· لا يجوز إعطاؤه للأطفال أو الحوامل لأنه يطيل مدة الحمل .

* الجرعة : 50-200 ملغ يومياً بعد الطعام .

* الأشكال الصيدلانية : · أقراص 25 و 50 ملغ .

· تحاميل 25 و 50 ملغ .

* التداخلات الدوائية للإندوميثاسين :

إندوميثاسين + مميعات الدم الفموية يؤدي إلى تؤهب لحدوث نزوف دموية .

إندوميثاسين + الستيروئيدات القشرية ( كورتيزون ) يؤدي إلى زيادة نسبة حدوث القرحات المعدية والاثني عشرية .

--------------------------------------------------------------------------------

2- سولينداك Solindac :

مثبط نوعي لـ COX1 ، يشابه في تأثيراته الإندوميثاسين ويفضل استعماله في التهاب المفاصل الفقاري اللاصق .

* الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة عبر الأنبوب الهضمي ، يصل للتركيز الأعظمي بعد 1-2 ساعة من تناوله ،

· نصف العمر البيولوجي ½ = t 7-8 ساعات .

· يستقلب في الكبد بالاقتران مع حمض الغلوكورونيك أو حمض الكبريت

* التأثيرات الجانبية : آلام بطنية ، غثيان ، دوار ، إسهال .

* مضادات الاستطباب :: · قرحة هضمية .

· ربو .

· كما لا يجوز إعطاؤه للحوامل والأطفال .

* الجرعة الدوائية : يعطى بمعدل 100-400 ملغ يومياً ، وسطياً 200 ملغ يومياً وذلك على جرعتين صباحية و مسائية .

* الأشكال الصيدلانية : · أقراص 100 ملغ .

· تحاميل مستقيمية 200 ملغ .

* الدراسات الحديثة حول السولينداك :

تبين هذه الدراسات أن هذا المركب له تأثير مثبط لنشاط أنزيم ألدوز ردوكتاز ،
وهذا الأنزيم يتواجد بوفرة في العدسة ( الجسم البلوري ) ووظيفة هذا
الأنزيم تحويل الغلوكوز إلى سوربيتول ، ويعتقد الباحثون أن هذا الأنزيم
يلعب دوراً في الآلية الإمراضية لإحداث مرض الساد Cataract ( كثافة الجسم
البلوري ) حيث يزداد في هذه الحالة نشاط الأنزيم ألدوز ردكتاز ولذلك يحاول
الباحثون الإستفادة من السولينداك في الوقاية من الساد .

توجد بحوث أخرى حول إمكانية الاستفادة من السولينداك في أمراض الأعصاب
المحيطية المترافقة مع الداء السكري حيث تبين وجود زيادة في نشاط الانزيم
ألدوز ردكتاز في هذه الحالات أيضاً .

--------------------------------------------------------------------------------

مشتقات حمض البروبيونيك

Propionic Acid Derivatives:

يمثلها : إيبوبروفين ، كيتوبروفين ، نابروكسين ، فلوربيبروفين ، تيابروفينيك أسيد .

1- إيبوبروفن Ibuprofen :

وهو مضاد للالتهاب الرثوي لكن تأثيره أقل من النابروكسين والكيتوبروفن .

* الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة من الأمعاء ويصل للتركيز الأعظمي خلال 30-60 دقيقة .

· يرتبط بشدة مع بروتينات البلازما وبنسبة 98% .

· نصف العمر البيولوجي له ½ = t 4 ساعات .

* استعمالاته ::

· التهاب المفاصل الرثوي .

· تورم المفاصل .

* التأثيرات الجانبية : صداع - دوار - قياء

* مضادات الاستطباب :: القرحة الهضمية .

* الجرعة الدوائية : 600-1200 ملغ مقسمة على ثلاث جرعات .

* الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل أقراص 200 ملغ .

--------------------------------------------------------------------------------

2- كيتوبروفن Ketoprofen :

مضاد التهاب - مسكن ألم - خافض للحرارة

بطيء الانطراح ونصف العمر البيولوجي له 10-12 ساعة

* الاستعمالات السريرية :

معالجة التهابات المفاصل الرثوية .

معالجة التهابات المفاصل النقرسية .

* التأثيرات الجانبية :

· هضمية : غثيان - قياء - إسهال أو إمساك .

· عصبية : صداع - دوار - طنين الأذن .

· عينية : تشوش الرؤية .

* مضادات الاستطباب :: قرحة - حمل .

* الجرعة : 100-300 ملغ يومياً مقسمة على جرعتين .

* الأشكال الصيدلانية : · أقراص 50 ملغ

· حبابات 50 ملغ/2 مل .

· تحاميل 100 ملغ .

--------------------------------------------------------------------------------

مركبات أخرى من مشتقات حمض البروبيونيك:

3- نابروكسين Naproxine :

* الحرائك الدوائية :

· يصل لتركيزه الأعظمي خلال أربع ساعات .

· نصف العمر البيولوجي له ½ = t 14 ساعة ، وهو بطيء الانطراح .

* الاستعمالات السريرية :

التهاب المفاصل نظير الرثوي في المراحل الأولى ( تشكل العقيدات ) .

* التأثيرات الجانبية : غثيان - قياء - صداع - اندفاعات جلدية - اضطرابات هضمية .

* الجرعة : 250-500 ملغ يومياً مقسمة على جرعتين في اليوم .

* الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 125 ملغ - 250 ملغ .

4- فلوربيبروفن Flurbiprofen :

* الحرائك الدوائية :

· سريع الامتصاص

· نصف العمر البيولوجي له ½ = t 4-7 ساعات .

· سريع الانطراح .

* استعمالاته ::

التهاب المفاصل الرثوي ونظير الرثوي .

التهاب المفاصل الفقاري اللاصق .

* التأثيرات الجانبية : غثيان - قياء

* مضادات الاستطباب :: القصور الكبدي أو الكلوي - قرحة - ربو .

* الجرعة الدوائية : 100-150 ملغ مقسمة على ثلاثة جرعات يومياً .

* الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل محافظ 50 ملغ و 100 ملغ .

5- تايبروفينيك أسيد Tiaprofenic Acid :

مسكن ألم - خافض للحرارة - مضاد للالتهاب الرثوي في المراحل الأولى .

* الحرائك الدوائية :

· يمتص بشكل جيد عن طريق الأمعاء ويصل للتركيز الأعظمي خلال 30-60 دقيقة .

· قوة ارتباطه ببروتينات البلازما 97% .

· نصف العمر البيولوجي له = t ½ 5 ساعات .

* الجرعة الدوائية : 300-600 ملغ مقسمة على ثلاثة جرعات .

* الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 100 ملغ - 300 ملغ .

--------------------------------------------------------------------------------

مشتقات حمض الانترانيليك

Anthranilic Acid Derivatives:

وتضم :

ميفيناميك أسيد Mefenamic Acid .

فلوفيناميك أسيد Flufenamic Acid .

وهي تبدي تأثيراً مسكناً للألم أقوى من التأثير المضاد للالتهاب أو الخافض للحرارة .

1- ميفيناميك أسيد Mefenamic Acid :

* الاستعمالات السريرية :

تسكين آلام عسر الطمث التي تحدث بسبب ارتفاع البروستاغلاندين PGF1? حيث
تتمتع هذه المركبات بتأثير مثبط لاصطناع البروستاغلاندينات وهي أقل
المركبات اصطفائية لتثبيط COX1 .

الآلام السنية .

* الجرعة : 0.5-1 غ يومياً .

* الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل محافظ 250 ملغ .

--------------------------------------------------------------------------------

2- فلوفيناميك أسيد Flufenamic Acid :

* الاستعمالات السريرية :

يستخدم في معالجة التهاب المفاصل نظير الرثوي في المراحل الأولى .

يستخدم في معالجة التهاب العظم والمفصل وله تأثير مسكن للألم .

* الأشكال الصيدلانية : محافظ 100 و 200 ملغ .

* الجرعة : 400-800 ملغ/يوم مقسمة على 4 جرعات .

* التأثيرات الجانبية : نقص عدد الصفيحات الدموية مما يؤهب لحدوث فرفرية .

* الحرائك الدوائية لمشتقات حمض الانترانيليك :

· تمتص هذه المركبات بشكل غير منتظم من الأنبوب الهضمي وتصل للتركيز الأعظمي بعد 1-5 ساعات .

· ترتبط ببروتينات البلازما بنسبة 95% .

* التأثيرات الجانبية لمشتقات حمض الانترانيليك :

· هضمية : لها تأثيرات مخرشة للغشاء المخاطي للأنبوب الهضمي وتسبب التهاب معدة وقولون وبدرجة أقل تحدث نزوفاً وتقرحاتٍ هضمية .

· كلوية وكبدية : تحدث قصوراً بالجرعات العالية .

· على C.N.S : صداع ، اكتئاب ، تغيرات نفسية .

· تأثيرات تحسسية : شري ، وذمة عرقية عصبية في بعض الحالات ، كما تحدث وذمة كوينيك *uinke .

· دموية : فقر دم انحلالي

التداخلات الدوائية لمشتقات الانترانيليك :

مع مميعات الدم الفموية ( مضادات فيتامين ك) : تدعم مشتقات الانترانيليك مميعات الدم الفموية وتؤازرها مما يسبب حدوث نزوف دموية .

مع الكوليسترامين الذي يحجب الحموض الصفراوية ويمنع عودتها إلى الكبد ويحرض
تحول الكولسترول في الكبد إلى حموض صفراوية مما يؤدي إلى انخفاض
الكولسترول وبالتالي نقص فعالية مشتقات الإنترانيليك أسيد .

كما يحجب الكولسترامين مركبات أخرى منها : الديجوكسين والديجيتوكسين.

مضادات الاستطباب لمشتقات الانترانيليك أسيد :

قرحة المعدة - التهاب الامعاء المنطقي - الحمل والإرضاع - الأطفال تحت 10 سنوات .

--------------------------------------------------------------------------------

مركبات مختلفة :

1- ألكوفينال Alcofenal :

* خواصه :

· يبدي تأثيراً مضاداً للالتهابات المفصلية والاستحالات التنكسية المفصلية .

· مضاداً للالتهابات العضلية .

· مضاداً لالتهاب العصب الوركي Sciatica ( عرق النسا ) .

* التأثيرات الجانبية : آلام شرسوفية - تقرح ونزوف هضمية - نقص شهية - تفاعلات تحسسية.

* الجرعة الدوائية : 500-1500 ملغ يومياً مقسمة على ثلاث جرعات .

* الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل : · أقراص 500 ملغ

· تحاميل 600 ملغ .

· حبابات 650 ملغ .

--------------------------------------------------------------------------------

2- ديكلوفيناك Diclofenac :

* الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة من الأمعاء .

· يصل للتركيز الأعظمي خلال ساعة واحدة

· يرتبط مع بروتينات البلازما بشدة وبنسبة 99% .

· ينطرح بشكل حر حوالي 1% والباقي بشكل مستقلبات .

* استعمالاته السريرية :

التهاب المفاصل الرثوية .

الاستحالات الرثوية الحادة والمزمنة .

التهاب المفاصل نظير الرثوي في مراحله الاولى .

* التأثيرات الجانبية : تخريش مخاطية المعدة - آلام شرسوفية - غثيان - قياء - إسهال - صداع - دوار - تفاعلات تحسسية وتأقية - ارتفاع SGOT .

* الجرعة الدوائية : 75-150 ملغ مقسمة على ثلاث جرعات .

* الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل : · أقراص 25-50 ملغ .

· تحاميل 25-50 ملغ .

· حبابات 75 ملغ وسعتها 3 مل ( 25 ملغ/مل ) .

--------------------------------------------------------------------------------

3- بيروكسي كام Peroxicam :

* خواصه :

· دواء صنعي من مشتقات أوكسي كام .

· يفيد في معالجة التهاب المفاصل الرثوي والنقرسي .

· له تأثير مثبط لاصطناع مركبات البروستاغلاندينات .

· له تأثير مثبط لتكدس الصفيحات الدموية .

* الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة عن طريق الأمعاء .

· يصل للتركيز الأعظمي بعد ساعتين .

· نصف العمر البيولوجي له = t ½ 38 ساعة .

· يستفلب بالإماهة أو الاقتران بحمض الغلوكورونيك .

· · ينطرح 5% منه بشكل حر والباقي على شكل مستقلبات وهو بطيء الانطراح .

* التأثيرات الجانبية : تخريش معدة - نزوف هضمية - آلام شرسوفية - إسهال أو إمساك .

* مضادات الاستطباب :: لا يجوز إعطاؤه أثناء الحمل والإرضاع وللأطفال دون العشر سنوات .

* الجرعة : 20 ملغ يومياً مقسمة على جرعتين 10 ملغ صباحاً و 10 ملغ مساءً .

* الأشكال الصيدلانية : يحضر على شكل كبسولات 10 ملغ .

--------------------------------------------------------------------------------

4- تينوكسي كام Tenoxicam :

* خواصه :

· مضاد التهاب من مشتقات الأوكسي كام يستعمل في . · التهاب المفاصل التنكسي

· التهاب المفاصل نظير الرثوي . · التهاب الأوتار المفصلية

· التهاب المفاصل الفقاري اللاصق . · الأكياس المصلية

· الوثي . · الآلام النقرسية

* الجرعة الدوائية : 20 ملغ يومياً مقسمة على جرعتين وفي الحالات الشديدة 40 ملغ يومياً .

* الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل : · أقراص 10 ملغ - 20 ملغ

· تحاميل 20 ملغ .

5- نابوميتون Nabumetone :

مضاد التهاب ليس له أي تأثير مخرش للمعدة .

* الشكل الصيدلاني : يوجد على شكل أقراص 500 ملغ .

* الجرعة الدوائية : 1 غ أي قرصان بعد الطعام ، إما مقسمة على جرعتين أو بجرعة واحدة ويفضل إعطاؤه مساءً .

* الاستعمالات السريرية : يستخدم في :

· معالجة الآلام العضلية وآلام المفاصل الرثوية .

· معالجة التهاب المفاصل نظير الرثوي .

6- تولميتين Tolmetin :

مضاد التهاب - خافض حرارة - مسكن ألم ومخرش للمعدة ويطيل زمن النزف .

* الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة عبر الأمعاء .

· يصل للتركيز الأعظمي بعد 20-60 دقيقة .

· نصف العمر البيولوجي له = t ½ 5 ساعات .

· يتراكم في السائل المصلي للمفاصل ويصل إليه بعد ساعتين ، تصل مدة تأثيره إلى 8 ساعات .

· يرتبط مع بروتينات البلازما بنسبة 99% .

· يستقلب في الكبد بالأكسدة .

* التأثيرات الجانبية : آلام شرسوفية - عسر هضم - غثيان - قياء - تقرح معدي أو اثني عشري - توتر عصبي - قلق - أرق - دوار .

* الجرعة الدوائية : 800-1600 ملغ مقسمة على عدة جرعات وكحد أقصى 2 غ .

7- إيتودولاك Etodolac :

* خواصه :

· مضاد للالتهاب الرثوي مثبط لأنزيم سيكلوأوكسيجيناز COX ويثبط اصطناع PGE2 في الغشاء المخاطي للمعدة .

· له تأثير طارح لحمض البول .

* الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة وبشكل جيد عن طريق الأمعاء ويرتبط بشدة مع بروتينيات
البلازمابنسبة99%.· الاستقلاب : يستقلب في الكبد بالاقتران مع حمض
الغلوكورونيك وينطرح مع عصارة الصفراء ويتعرض للدوران الكبدي المعوي .

· نصف العمر البيولوجي = t ½ 7 ساعات .

· مدة التأثير 6-8 ساعات .

* التأثيرات الجانبية :

· تخريش مخاطية المعدة خاصة بالجرعات العالية .

· في الجرعات العادية ليس له تأثيرات جانية عدا التأثيرات التحسسية الأرجية والعصبية المركزية .

*الاستعمالات السريرية :

معالجة التهاب العظم والمفصل .

التهاب المفاصل نظير الرثوي .

* الجرعة الدوائية : 200-400 ملغ يومياً .

* الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 200 ملغ أو 400 ملغ .

--------------------------------------------------------------------------------

ثانياً - مضادات الالتهاب غير الستيروئيدة ذات التأثير البطيء Slow Reacting N.S.A.I.Ds :

1- أملاح الذهب Gold Salts :

الذهب Au عنصر ثقيل ويتميز انه عنصر خامل ، له ألفة عالية للارتباط
والاتحاد مع الكبريت ذي التأثير المرجع ، وتعرف المعالجة بأملاح الذهب باسم
Chrysotherapy .

تحضر أملاح الذهب بعدة أشكال دوائية وتصنف إلى فئتين :

أملاح الذهب المعدة للإعطاء عن طريق الحقن .

أملاح الذهب المعدة للإعطاء عن طريق الفم .

I- أملاح الذهب المعدة للإعطاء عن طريق الحقن :

وتقسم بدورها إلى :

أملاح الذهب المائية : ويمثلها صوديوم أوروثيوسلفات Na-Aurothiosulfate

وصوديوم أوروثيومالات Na-Aurothiomalate .

أملاح الذهب الغروية الزيتية : ويمثلها صوديوم اوروثيوغلوكوز Na-Aurothioglucose وصوديوم أوروثيوغليكانيد Na-Aurothioglycanide

* الحرائك الدوائية :

· لا تمتص أملاح الذهب المعدة بطريق الحقن بشكل جيد عن طريق الأنبوب الهضمي
لذلك تعطى عن طريق الحقن العضلي ( ويمكن في بعض الحالات الحقن وريدياً ) .

· تمتص أملاح الذهب المائية بسرعة أكبر من أملاح الذهب الغروية الزيتية .

· ترتبط أملاح الذهب بقوة مع بروتينات البلازما خاصة الألبومين ، كما ترتبط مع الـ Globulin مضادات الإلتهاب الغير ستيروئيدية 983267

بشكل جيد .

· وهي بطيئة الانطراح وتميل للتراكم في العقد اللمفاوية والجهاز الشبكي البطاني ( كبد،طحال، نقي العظام …… ) .

· نصف العمر البيولوجي فقد كان يقدر سابقاً بـ 7 أيام . أما حديثاً فتشير
الدراسات إلى أن t ½ لها في الدم هو 26 يوماً . أما في النسج فهو حوالي
40-128 يوماً .حتى أنه يمكن كشف كمية زهيدة من الذهب في البول بعد عدة أشهر
من إعطائها .

* آلية التأثير: غير معروفة تماماً ،لكن توجد ثلاثُ دراسات تعتمد ثلاثَ
آليات تستند إلى طبيعة وصفات التهاب المفاصل نظير الرثوي Rheumatoid
Arthritis ، الذي يعلل بأنه ناجم عن تثبيط نشاط مجموعة الأنزيمات المسؤولة
عن الاستقلاب داخل الخلايا وفي مستوى الغشاء المصلي المفصلي .

كما تبين أن هذا المرض ناجم عن تثبيط نشاط الجهاز الخاص بنقل جذر السلفدريل
أوالثيول . ومن هذه الأنزيمات : ثيول ميثيل ترانسفيراز إضافة إلى مجموعة
من أنزيمات الأكسدة والإرجاع .

أما آليات تأثير أملاح الذهب المقترحة فهي :

تعمل أملاح الذهب على إعادة تنشيط جهاز السلفدريل ونشاط الأنزيمات المسؤولة عن الاستقلاب داخل الخلوي .

تعلل آلية التأثير بأن لمركبات أملاح الذهب تأثيراً منظماً للمناعة Immune
Regulatory حيث أن التهاب المفاصل نظير الرثواني يصنف ضمن الأمراض ذاتية
المناعة .

تعلل بأن أملاح الذهب تثبط نشاط البالعات وعملية البلعمة حيث تبين أنه في حال الإصابة بهذا المرض تزداد البلعمة الخلوية .

* الاستعمالات السريرية :

تستخدم أملاح الذهب في معالجة التهاب المفاصل نظير الرثواني المترقي
والمترافق بارتكاسات تنكسية تآكلية نشيطة في المفاصل ؛ وتستخدم في حالة فشل
الأدوية الأخرى في العلاج .

ويتأخر ظهور نتائج هذه المركبات لعدة أسابيع لذلك ينبغي الانتظار مع ضرورة
مراقبة التأثيرات الجانبية مع الأخذ بعين الاعتبار أن قابلية المريض للتحسن
بالمعالجة بأملاح الذهب تصل إلى 20% وهي نسبة ضئيلة جداً لأنه ( التهاب
المفاصل نظير الرثواني ) مرض معند وصعب المعالجة .

كما تكثر حالات التنكس Relapde في حال التوقف عن العلاج ( أي سوء الحالة
العامة للمريض وتفاقم حالة المفاصل ) حيث تبلغ نسبة حالات النكس 60-80%
ولتخفيف هذه النسبة يمكن إعطاء هذه المركبات على فترات ( كورسات ) .

* الجرعة :

· تعطى بالحقن ويفضل إعطاء أملاح الذهب المائية بالحقن العضلي ، نبدأ بـ 10
ملغ/أسبوع تزاد في الأسبوع الثاني إلى 25 ملغ وفي الثالث إلى 50 ملغ
ونستمر هكذا على مدى 20 أسبوعاً تقريباً حتى نصل إلى جرعة دوائية 1
غ/أسبوعياً وهناك دراسات تتبع أنظمة أخرى من العلاج مثل إعطاء 100 ملغ كل
شهر لكن يشترط أن يكون مجموع الجرعات على مدى عدة أشهر لا يتجاوز 1 غ/أسبوع
.

· وبالنسبة للأطفال تقدر الجرعة حسب الوزن حيث يعطى 1 ملغ/كغ في الأسبوع الواحد وعلى مدى 20 أسبوعاً .

* التأثيرات الجانبية : وتظهر عند حقن 200-400 ملغ من املاح الذهب وتتضمن :

· التهاب جلد توسفي مكان الحقن · تأثيرات تحسسية .

· التهاب الفم وجوف الفم والغشاء المخاطي فيه · طعم معدني على اللسان

· بيلة آحينية ناجمة عن التهاب الكبب والكلية .

· احتمال ظهور متلازمة النفروز ( وتتضمن : بيلة آحينية + ارتفاع ضغط شرياني + وذمات أطراف ) .

· كذلك يحدث فقدان للكريات البيضاء المحببة وفقر دم لا تصنعي .

* الأشكال الصيدلانية:

· أملاح الذهب الغروية : تحضر أملاح الذهب الغروية على شكل حبابات بتركيز 50 ملغ/مل .

وعلى سبيل المثال صوديوم أوروثيو غلوكوز يحضر بتركيز 50 ملغ/مل وسعة
الحبابة 10مل حيث يحضر هذا الملح بإزابة الذهب في نوع من الزيوت الثابتة
الماخوذة من بذور السمسم ( السيرج ) Sesam Oil بنسبة 2% مع مادة أخرى هي
ألمنيوم مونو سيترات مع مادة حافظة مضادة لنمو الفطور هي بروبيل باربن .

· أملاح الذهب المائية : صوديوم اوروثيو مالات أو سلفات يحضر بشكل حبابات 10 ملغ/مل أو 50 ملغ/مل وهي الأفضل كما ذكرنا .

--------------------------------------------------------------------------------

- أملاح الذهب الفموية :

أمكن تحضير مركب واحد منها عن طريق الفم واسمه أورانوفن .

أورانوفن Auranofin :

* الأشكال الصيدلانية : أقراص 3 ملغ .

* الجرعة : 6 ملغ/يوم ، 3 ملغ صباحاً و 3 ملغ مساءاً .

وتستمر الجرعة عدة أشهر 3-6 أشهر .

* التأثيرات الجانبية : إسهال - تصبغات جلدية خاصة لدى التعرض للأشعة فوق البنفسجية U.V.R وكذلك اضطرابات هضمية مثل غثيان - قياء والتهاب غشاء باطن الفم .

ملاحظة هامة : في حال تناول جرعة كبيرة من أملاح الذهب يستخدم المضاد
النوعي اللاقط لعنصر الذهب وهو مركب ديمركابرول 3-5 ملغ/كغ وزن في اليوم
الأول كل 4 ساعات وفي اليوم الثاني كل 6 ساعات وفي اليوم الثالث وحتى
العاشر كل 12 ساعة .

--------------------------------------------------------------------------------

2- دي بنسيلامين Dipenicillamine :

وهو مركب صنعي يتم تحضيره بإماهة البنسلين ، وتركيبه داي ميثيل سيستئين .

* يستفاد منه في معالجة التهاب المفاصل نظير الرثوي بنسبة عالية حيث يخفف
من آلام المفاصل والوذمات المفصلية وصلابتها كما يحد من العجز الوظيفي .

* آلية التأثير :

يلتقط عنصر النحاس ( لاقط نوعي ) : حيث أنه في التهاب المفاصل نظير الرثوي يزداد تركيز النحاس في الأغشية والسوائل المفصلية .

يثبط تشكل ألياف الغراء ( الكولاجين ) حيث يزداد تشكل الغراء في التهاب المفاصل نظير الرثوي .

يعتبر دي بنسيلامين منظماً للمناعة من ناحية ومثبطاً لنشاط البالعات من
ناحية أخرى . حيث تبين بالدراسات أنه يزداد نشاط الخلايا البالعة في حالة
التهاب المفاصل نظير الرثوي ، كما يثبط نشاط الغلوبيولينات المناعية IgG ,
IgA , IgM ويخفف من مستواها .

* الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 125 ملغ و 250 ملغ .

* المعالجة : تظهر فعالية بعد فترة متأخرة ( عدة أيام أو أسابيع ) حيث أن
مدة العلاج تمتد من عدة أيام إلى 12 أسبوع . ويمكن أن يبدي نقصاً في
الفعالية تدريجياص مع استمرار العلاج .

تعطى في البدء جرعات صغيرة 125 ملغ/يوم تزاد تدريجياً حتى تصل إلى 250
ملغ/يوم ثم يعطى 250 ملغ مرتين في اليوم ( أي 500 ملغ يومياً ) ثم تزاد
لتصبح 500 ملغ مرتين في اليوم أي تصل الجرعة حتى 1 غ/يوم وهو الحد الأقصى
الذي يمكن إعطاؤه .

* الاستعمالات السريرية :

التهاب المفاصل نظير الرثوي .

التهاب الكبد التنكسي العدسي ( داء ويلسون ) .

بيلة السيستئين Cystinuria .

* التأثيرات الجانبية : يسبب في 30% من حالات المعالجة به :

تأثيرات تحسسية : تشمل التهاب الجلد والأغشية المخاطية ، وأخطر التفاعلات
التحسسية مرض جهازي تحسسي سمي الذؤابة الحمامية اللجهازية Systemic Lupus
erythematosus يتناول جميع الأجهزة ويعتمد تشخيصه على وجود خلايا هارغريفز .

اضطرابات هضمية : غثيان - قياء - نقص الشهية للطعام - طعم معدني في اللسان - فقدان حس الذوق .

اضطرابات دموية : نقص عدد الصفيحات الدموية - نقص عدد الكريات البيض .

تأثيرات كلوية : التهاب كبب وكلية - بيلة آحينية - متلازمة النفروز .

تأثيرات سمية كبدية .

تأثيرات أخرى : حمى دوائية - صداع - ألم في الحنجرة - التهاب عصب بصري .

--------------------------------------------------------------------------------

ليفاميزول Livamizole :

* الاستعمالات السريرية :

يعتبر من الأدوية الطاردة للأسكاريس والملقوات العفجية Ankylostoma doudenaale.

له تأثير منظم للمناعة وبالتالي يستفاد منه في معالجة التهاب المفاصل نظير الرثواني .

علاج القلاع Aphthous ulcer من منشأ مناعي .

* الأشكال الصيدلانية :

· يحضر بشكل أقراص 150 ملغ للبالغين تحوي العلبة قرصاً واحداً فقط .

· أقراص 50 ملغ للأطفال تحوي العلبة قرصين .

* الجرعة :

· في معالجة القلاع والتهاب المفاصل نظير الرثواني يعطى بمعدل 150 ملغ
يومياً مقسمة على 3 جرعات ( كل واحدة 50 ملغ ) أو 100 ملغ يومياً على مدى
4-6 أسابيع حتى يظهر التأثير في تنظيم المناعة .

* التأثيرات الجانبية :

تأثيرات تحسسية : اندفاعات جلدية شروية .

تأثيرات دموية : نقص الكريات البيض لذلك يجب مراقبة الصيغة الدموية .

تأثيرات هضمية : غثيان - قياء - عسرة هضم - انتفاخ بطن .

تأثيرات كلوية : زيادة آزوت الدم .

تأثيرات عصبية : صداع - رجفان أطراف - أرق - تنبيه قشر الدماغ ( صعوبة النوم ) .

ملاحظة : من المركبات المثبطة للمناعة آزاثيوبرين - سيكلوفوسفاميد - كلوروكين ………

الموضوع : مضادات الإلتهاب الغير ستيروئيدية المصدر :منتديات تقى الإسلامية الكاتب: El Helalya
توقيع العضو/ه:El Helalya

الاشراف العام المشاركات : 9027

السلام عليكم ورحمة الله وبركاته
شـكــ وبارك الله فيك ـــرا لك ... لك مني أجمل تحية .
موفق بإذن الله ... لك مني أجمل تحية .
جزاكي الله كل خير على هذ المعلومات الجميلة

الموضوع : مضادات الإلتهاب الغير ستيروئيدية المصدر :منتديات تقى الإسلامية الكاتب: الجنه تناديني
توقيع العضو/ه:الجنه تناديني

المراقبة العامة المشاركات : 3822

جزاك الله خيرا أختا الفاضلة
ونفـّع بما قدمتم وجعل لكم به
الشفاء من كل داء
والعافية من كل بلاء
والسلامة من كل سوء
اللهم آمين
مضادات الإلتهاب الغير ستيروئيدية 907938

الموضوع : مضادات الإلتهاب الغير ستيروئيدية المصدر :منتديات تقى الإسلامية الكاتب: واسلاماه
توقيع العضو/ه:واسلاماه

مضادات الإلتهاب الغير ستيروئيدية

مضادات الإلتهاب الغير ستيروئيدية

مواضيع مماثلة

مواضيع مماثلة